早在二十世纪七十年代初，国外就开始了缓释和控释制剂的研究开发。缓释制剂是指在规定的释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药频率至少减少一半或给药频率比普通制剂有所减少，且能显著增加患者顺应性的制剂。控释制剂是指在规定的释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速地释放药物，血药浓度比缓释制剂更加平稳。

　　与普通制剂相比，缓释、控释制剂主要有以下特点：减少给药次数，避免夜间给药，增加患者用药的顺应性；血药浓度平稳，避免“峰谷”现象；增加药物治疗的稳定性；可减少用药总剂量。

　　片剂以其服用方便、制备工艺相对简单、质量易于控制等优点，成为缓释、控释制剂研究开发应用最广，技术最成熟的一个剂型。在制备过程中，缓释、控释制剂采用了特殊载体材料、制备技术和设备。按其制备工艺不同，可分为骨架型、微孔包衣膜、渗透泵型等。不论哪种制备方法，制剂结构的完整性均是保证其发挥缓释、控释功能的基础。因此在服用时一般应整片吞服，不得掰开或研碎服用。

　　掰开或研碎缓释、控释制剂会破坏其结构完整性，会使大量药物成分顷刻释放，血药浓度瞬时增加，导致不良反应的发生。如拜新同（硝苯地平控释片）的外包装上有明显字体注明“请勿咬、嚼、掰断药片。其活性成分被吸收后，空药片完整地肠道排出”。美国疾病预防控制中心（CDC）曾报告过一例错误服用缓释片的病例。一名女性将硝苯地平缓释片研碎后服用，导致药物迅速发挥作用，出现严重低血压，CDC因此发出警示。随着制剂工艺的发展，已经有一些可沿刻痕掰开的药物，如依姆多（单硝酸异山梨酯缓释片），可沿片身刻痕掰开，但不得研碎。

　　缓释、控释制剂因其给药次数少、血药浓度波动小、疗效持久安全等特点，越来越广泛地被临床所使用。但由于其制剂工艺特点，在服用过程中应注意勿掰开或研碎服用，以免失去缓释、控释作用并产生不良反应。