磺脲类主要是促进胰岛β细胞释放胰岛素，以发挥降血糖的作用。最早使用的这类药物是D860（甲苯磺丁脲）——为第一代磺脲类，它在体内发挥作用的时间短；第二代有优降糖，其降血糖作用虽然强，但容易发生低血糖；以后还相继发现了达美康、美吡达、克糖利、糖适平等。后两者的降血糖作用都比D860强，口服后90％由肾脏排出。而糖适平95％通过肝脏经胆道从粪便排出，仅5％从尿排出，故此类药有胃肠道反应及肝功能损害等副作用。

　　双胍类主要是抑制肠道对葡萄糖的吸收，增加组织对葡萄糖的利用，从而起到降低血糖的作用。这类药包括苯乙双胍（降糖灵）和二甲双胍，但可引起食欲减退、恶心、腹胀、剂量大还可引起乳酸酸中毒。

　　α-葡萄糖苷酶抑制剂是目前应用广泛的降糖药，有拜糖平，它主要抑制小肠内淀粉酶、麦芽糖酶，使食物在小肠内消化和葡萄糖的吸收减缓，从而起到降血糖作用。

　　Ⅱ型糖尿病如果没有并发症，60岁以下、不肥胖的人，医学教育网原　创一般常选用磺脲类，如优降糖；若超过60岁，可选用降糖作用较缓和的达美康、美吡达、糖适平等，若降糖效果不显著，可加服双胍类，这样可增强疗效。适当减少两者的剂量，还可减轻副作用。若肥胖的人，可服用双胍类，因为二甲双胍不易引起乳酸酸中毒；有的人空腹血糖不高，而饭后血糖明显升高，可服用拜糖平。

　　当糖尿病并发肾脏病变且肾功能轻度到中度损害时，可服糖适平，对肾脏有损害的磺脲类和双胍类不要服。有肝功能损害的糖尿病人磺脲类和双胍类均不能服，需改换注射胰岛素治疗。

　　服药时间也很讲究，磺脲类宜在吃饭前15─20分钟服；因为双胍类胃肠反应较重，饭后服用则可减少这些不良反应；拜糖平应在进食主食（米饭、面类）时，与第一口饭嚼碎同时吞咽，才能发挥降糖较果。服用降糖药物均应从小剂量开始，以后根据血糖水平和尿糖情况酌情加重，以免发生低血糖。