1.硝苯地平(心痛定)
属钙拮抗药,是世界卫生组织和国际高血压学会推荐的一线降压药之一。
(1)作用。通过阻滞钙通道,使进入血管平滑肌细胞内的Ca2+总量减少,从而使血管平滑肌松弛、血压下降。降压作用强大、迅速、持续时间较短。降压同时伴轻到中度的反射性心跳加快、心排出量增多、血浆肾素活性增高。
(2)用途。常用于轻、中度高血压,也可用于高血压危象或高血压脑病。目前主张单用最好选择其缓释剂或控释剂,以使作用缓慢、降压平稳、维持时间延长。与利尿剂、β受体阻断药合用,可增强疗效,降低不良反应。
2.卡托普利(琉甲丙脯酸)
为血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药。
(1)作用。
①抑制循环中的肾素-血管紧张素-醛固酮系统。通过抑制血管紧张素Ⅰ转化酶,使血管紧张素Ⅱ形成减少,致血管扩张;同时抑制体内醛固酮和肾上腺素的释放,使血容量减少、血管紧张度降低,促进血压下降。
②抑制局部组织中肾素-血管紧张素-醛固酮系统。通过减少血管紧张素Ⅱ的形成,抑制去甲肾上腺素的释放,降低交感神经对心血管的影响,从而有助于降压和改善心功能。
③减少缓激肽的降解。缓激肽本身有松弛血管的作用,同时又可促进前列腺素E2和前列腺素I2的合成,后两者均有扩血管作用。当药物抑制血管紧张素Ⅰ转化酶时,缓激肽的降解也减少,故发挥其直接和间接的扩血管作用。
本药在降压时能降低心脏前、后负荷,增加心、脑、肾血流量,保护心脏和血管壁,同时无反射性心跳加快,也不影响电解质平衡和脂代谢,但久用可致肾素活性增高。
(2)用途。
①各型高血压。轻、中度高血压常单用,重度高血压可与β受体阻断药或利尿剂合用。
②难治性心功能不全。用强心苷(甙)或利尿剂治疗效果不理想时可用本药。