（1）对中枢神经系统作用。①镇静安定及抗精神病作用。正常人服药后，出现安定、镇静、感情淡漠、语言迟缓，在安静条件下易诱导入睡，但易被唤醒，加大剂量也不引起麻醉。反复应用，可产生耐受性。精神病人连续服药（需6周至6个月）后，其幻觉、妄想、躁狂症状逐渐消除，情绪安定、理智恢复，生活能自理，该作用不产生耐受性。②镇吐作用。小剂量抑制延髓催吐化学感受区，大剂量直接抑制呕吐中枢。镇吐作用强大，但对刺激前庭引起的呕吐无效。③对体温调节的影响。抑制丘脑下部体温调节中枢，使其功能降低，体温随外界温度变化而变化。在低温环境下，可使正常人及发热病人的体温降至34℃甚或更低。如合用中枢抑制药异丙嗪、镇痛药哌替啶，可使机体处于"人工冬眠"状态。④增强其他中枢抑制药的作用：包括麻醉药、镇静催眠药、镇痛药及抗惊厥药。

　　（2）对植物神经系统的作用。①阻断α受体：使血管扩张、血压下降，能翻转肾上腺素的升压作用。②阻断M受体：与其不良反应有关。

　　2.用途

　　（1）精神分裂症。对妄想型、幻觉妄想型、紧张型疗效好，因无根治作用，故需长期服药。

　　（2）治疗各种疾病如尿毒症、癌症、妊娠高血压综合征、放射病以及某药物所致的呕吐，也用于顽固性呃逆。对晕动病呕吐无效。

　　（3）配合物理降温用于低温麻醉。

　　（4）与哌替啶、异丙嗪等配伍成“冬眠”合剂，用于“人工冬眠”疗法，用于严重的创伤、感染中毒性高热、持续惊厥、甲状腺危象等。用药后使机体体温降低，处于"人工冬眠"状态，代谢及耗氧量明显下降，机体对缺氧的耐受性提高，对各种有害刺激的反应减弱，处于自我保护状态，有利于患者顺利度过危险期。临床常用于严重损伤、严重感染、高热惊厥、休克等的治疗。

　　3.不良反应

　　（1）副作用。常见为嗜睡、口干、全身无力、心动过速、视力模糊、便秘等。

　　（2）锥体外系反应。其中帕金森综合征、急性肌张力障碍和静坐不能三种表现可用中枢抗胆碱药对抗；迟发性运动障碍用上述药无效反而可加重。

　　（3）直立性低血压。多见于大剂量或注射后，发生时可静滴去甲肾上腺素，禁用肾上腺素。

　　（4）过敏反应。

　　（5）急性中毒。

　　（6）地西泮药恶性综合征。