掌握去甲肾上腺素、肾上腺素和异丙肾上腺素的药理作用、临床应用及主要不良反应。
熟悉间羟胺、去氧肾上腺素、多巴胺、麻黄碱和多巴酚丁胺的药理作用特点。
第一节 α,β受体激动药
肾上腺素(AD,Adrenaline,Epinephrine)
[作用]
1、心脏:兴奋心脏,显著增强心肌收缩力,心率增快,传导加速,心输出量增加。
2、血管:
(1)皮肤、粘膜、腹腔内脏血管收缩(α1受体占优势)。
(2)骨骼肌和冠脉血管舒张(β2受体占优势)。
3、血压:
(1)小剂量:收缩压升高,舒张压不变或略降低(b2受体对低浓度AD较敏感)。
(2)大剂量:收缩压和舒张压均升高(α1受体对高浓度AD较敏感)。
(3)先用α受体阻断药,AD的升压作用被翻转为降压作用(α受体被阻断后,仅表现β2受体激动的作用)。
4、支气管:激动支气管平滑肌上β2受体,支气管舒张。
5、代谢:促进脂肪及肝糖原分解;机体代谢增强,耗氧量增加。
[应用]
1、心跳骤停:用于溺水、严重疾病、药物中毒等所致的心跳骤停(静注或心内注射)。
2、抗休克:为抢救过敏性休克(如青霉素和破伤风抗毒素过敏性休克)的首选药。
3、支气管哮喘发作及其他速发型变态反应性疾病如荨麻疹、血管神经性水肿。
4、与局麻药配伍和局部止血。
[不良反应]
心悸、血压升高、心律失常等。禁用于器质性心脏病、高血压、冠心病、脑血管硬化。
麻黄碱(Ephedrine)
[作用]
直接激动α,β受体;间接拟肾上腺素作用:促进神经末梢释NA.
1、对心血管和支气管的作用与AD相似,但起效慢,作用弱而持久。
2、对中枢神经系统的兴奋作用较AD强。
[应用]
1、支气管哮喘:轻症和预防发作;
2、充血性鼻塞;
3、防治某些低血压状态如腰麻引起的低血压;
4、某些变态反应疾病如荨麻疹。
[不良反应]失眠,头痛等。
第二节 α受体激动药
去甲肾上腺素(NA,Noradrenaline;NE,Norepinephrine)
[作用]
1、心脏:激动β1受体,心缩力增加,传导加速,在整体情况下,由于血压升高,可使心率减慢。
2、血管和血压:激动α受体,血管收缩,收缩压和舒张压均显著升高。
[应用]
1、休克和低血压:仅限于某些休克如早期神经原性休克和药物中毒,腰麻等引起的低血压。
2、上消化道出血(口服)
[不良反应]
1、局部组织缺血坏死:因静滴过久,药液浓度过高或外漏,用酚妥拉明或普鲁卡因局部浸润注射治疗。
2、急性肾功能衰竭:因用药过大过大、过久使肾血管强烈收缩。
间羟胺(阿拉明,Metaraminol,Aramine)
[作用]
1、直接激动α受体,对β受体作用弱。
2、促进神经末梢释放NA.
3、兴奋心脏、收缩血管、升压作用弱而持久。收缩肾血管较弱。
[应用]
常代替NA用于各型休克早期和药物中毒或腰麻引起的低血压。
去氧肾上腺素(新福林),甲氧明
[应用]
1、阵发性室上性心动过速……
2、扩瞳检查眼底:新福林的扩瞳作用较阿托品弱而短。
第三节 β受体激动药
异丙肾上腺素(Isoprenaline)
[作用]
激动β1和β2受体,对α受体几无作用。
1、兴奋心脏,心输出量显著加
2、舒张冠状血管、骨骼肌和腹腔內脏
3、收缩压升高,舒张压略下降,脉压增大
4、舒张支气管平滑肌
5、促进糖原、脂肪分解、增加组织耗氧量
[应用]
1、心跳骤停:心内注射
2、Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞
3、支气管哮喘:舌下或气雾吸入能控制急性发作
4、休克:适用于血容量已补足而心输出较低、外周阻力较高的休克
[不良反应]
1、心悸、心动过速、室颤;
2、反复应用易产生耐受性
多巴酚丁胺
[作用]
选择性地激动β1受体,对心脏有强大的正性肌力作用,心输出量增加。
[应用]
1、心源性休克如急性心肌梗塞和心脏手术后所致的休克。
2、充血性心力衰竭。
第四节α、β、DA受体激动药
多巴胺(Dopamine)
[作用]
1、兴奋心脏:(1)直接激动β1受体;
(2)促进神经末梢释放NA.
2、血管和血压:(1)激动DA受体,肾、肠系膜和脑血管及冠状动脉舒张;
(2)激动α受体,皮肤膜及骨骼血管收缩;
(3)收缩压升高,舒张压略升高或不变。
3、肾:
(1)肾血管舒张,肾血流及肾滤过率增加;
(2)直接抑制小管对Na+重吸收,排钠利尿。
[应用]
1、休克:感染性、心源性和出血性休克,尤适于心输出量降低、肾功能不全、。尿量少的休克,是最常
用的抗休克药。
2、充血性心力衰竭。
3、急性肾功能衰竭:常与利尿药合用。
[不良反应]
药液漏出血管外引起局部缺血坏死,处理同NA外渗。