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  • 药理学笔记讲义——第九章 肾上腺素受体激动药

    作者:佚名    文章来源:医学教育网    点击数:    更新时间:2010-4-5

      掌握去甲肾上腺素、肾上腺素和异丙肾上腺素的药理作用、临床应用及主要不良反应。

      熟悉间羟胺、去氧肾上腺素、多巴胺、麻黄碱和多巴酚丁胺的药理作用特点。

      第一节 α,β受体激动药

      肾上腺素(AD,Adrenaline,Epinephrine)

      [作用]

      1、心脏:兴奋心脏,显著增强心肌收缩力,心率增快,传导加速,心输出量增加。

      2、血管:

      (1)皮肤、粘膜、腹腔内脏血管收缩(α1受体占优势)。

      (2)骨骼肌和冠脉血管舒张(β2受体占优势)。

      3、血压:

      (1)小剂量:收缩压升高,舒张压不变或略降低(b2受体对低浓度AD较敏感)。

      (2)大剂量:收缩压和舒张压均升高(α1受体对高浓度AD较敏感)。

      (3)先用α受体阻断药,AD的升压作用被翻转为降压作用(α受体被阻断后,仅表现β2受体激动的作用)。

      4、支气管:激动支气管平滑肌上β2受体,支气管舒张。

      5、代谢:促进脂肪及肝糖原分解;机体代谢增强,耗氧量增加。

      [应用]

      1、心跳骤停:用于溺水、严重疾病、药物中毒等所致的心跳骤停(静注或心内注射)。

      2、抗休克:为抢救过敏性休克(如青霉素和破伤风抗毒素过敏性休克)的首选药。

      3、支气管哮喘发作及其他速发型变态反应性疾病如荨麻疹、血管神经性水肿。

      4、与局麻药配伍和局部止血。

      [不良反应]

      心悸、血压升高、心律失常等。禁用于器质性心脏病、高血压、冠心病、脑血管硬化。

      麻黄碱(Ephedrine)

      [作用]

      直接激动α,β受体;间接拟肾上腺素作用:促进神经末梢释NA.

      1、对心血管和支气管的作用与AD相似,但起效慢,作用弱而持久。

      2、对中枢神经系统的兴奋作用较AD强。

      [应用]

      1、支气管哮喘:轻症和预防发作;

      2、充血性鼻塞;

      3、防治某些低血压状态如腰麻引起的低血压;

      4、某些变态反应疾病如荨麻疹。

      [不良反应]失眠,头痛等。

      第二节 α受体激动药

      去甲肾上腺素(NA,Noradrenaline;NE,Norepinephrine)

      [作用]

      1、心脏:激动β1受体,心缩力增加,传导加速,在整体情况下,由于血压升高,可使心率减慢。

      2、血管和血压:激动α受体,血管收缩,收缩压和舒张压均显著升高。

      [应用]

      1、休克和低血压:仅限于某些休克如早期神经原性休克和药物中毒,腰麻等引起的低血压。

      2、上消化道出血(口服)

      [不良反应]

      1、局部组织缺血坏死:因静滴过久,药液浓度过高或外漏,用酚妥拉明或普鲁卡因局部浸润注射治疗。

      2、急性肾功能衰竭:因用药过大过大、过久使肾血管强烈收缩。

      间羟胺(阿拉明,Metaraminol,Aramine)

      [作用]

      1、直接激动α受体,对β受体作用弱。

      2、促进神经末梢释放NA.

      3、兴奋心脏、收缩血管、升压作用弱而持久。收缩肾血管较弱。

      [应用]

      常代替NA用于各型休克早期和药物中毒或腰麻引起的低血压。

      去氧肾上腺素(新福林),甲氧明

      [应用]

      1、阵发性室上性心动过速……

      2、扩瞳检查眼底:新福林的扩瞳作用较阿托品弱而短。

      第三节 β受体激动药

      异丙肾上腺素(Isoprenaline)

      [作用]

      激动β1和β2受体,对α受体几无作用。

      1、兴奋心脏,心输出量显著加

      2、舒张冠状血管、骨骼肌和腹腔內脏

      3、收缩压升高,舒张压略下降,脉压增大

      4、舒张支气管平滑肌

      5、促进糖原、脂肪分解、增加组织耗氧量

      [应用]

      1、心跳骤停:心内注射

      2、Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞

      3、支气管哮喘:舌下或气雾吸入能控制急性发作

      4、休克:适用于血容量已补足而心输出较低、外周阻力较高的休克

      [不良反应]

      1、心悸、心动过速、室颤;

      2、反复应用易产生耐受性

      多巴酚丁胺

      [作用]

      选择性地激动β1受体,对心脏有强大的正性肌力作用,心输出量增加。

      [应用]

      1、心源性休克如急性心肌梗塞和心脏手术后所致的休克。

      2、充血性心力衰竭。

      第四节α、β、DA受体激动药

      多巴胺(Dopamine)

      [作用]

      1、兴奋心脏:(1)直接激动β1受体;

      (2)促进神经末梢释放NA.

      2、血管和血压:(1)激动DA受体,肾、肠系膜和脑血管及冠状动脉舒张;

      (2)激动α受体,皮肤膜及骨骼血管收缩;

      (3)收缩压升高,舒张压略升高或不变。

      3、肾:

      (1)肾血管舒张,肾血流及肾滤过率增加;

      (2)直接抑制小管对Na+重吸收,排钠利尿。

      [应用]

      1、休克:感染性、心源性和出血性休克,尤适于心输出量降低、肾功能不全、。尿量少的休克,是最常

      用的抗休克药。

      2、充血性心力衰竭。

      3、急性肾功能衰竭:常与利尿药合用。

      [不良反应]

      药液漏出血管外引起局部缺血坏死,处理同NA外渗。

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