枸橼酸钠在输血时作为抗凝药使用，每100ml全血中加2.5%枸橼酸钠10ml.因其可与血中Ca²⁺生成难离解的可溶性络合物，降低血中Ca²⁺浓度，故能阻止血液凝固。静脉滴注输血时，枸椽酸钠易在肝脏和肌肉代谢，部分由肾脏排泄，不致积蓄中毒。如输血过快，量过大（1000ml以上），大量枸橼酸钠进入体内，机体来不及代谢；或因肝肾功能不全、低温、休克或手术高位阻断主动脉影响肝血流，均可使血中枸橼酸钠浓度增高。枸橼酸钠与体内血液中的Ca²⁺络合，致使血中游离Ca²⁺突然减少，引起中毒反应。新生儿因肝内酶系统发育不全，即使缓慢输血，也有引起中毒之虞。