此类药物的抗惊厥作用主要通过:
①抑制神经元对GABA的重吸收,提高抑制性神经递质GABA的含量,并提高脊髓神经元对GABA的反应:
②拮抗兴奋性氨基酸的作用;
③抑制离子的跨膜运动。由于影响钠离子的跨膜运动,因此具有一定的镇痛作用,尤其对神经痛具有一定疗效。
主要副作用包括:
①恶心呕吐、消化不良,饭后服用可减少胃肠道不良反应;
②镇静和嗜睡;
③食欲增加,体重增加;
④肝脏、肾脏受损;
⑤骨髓抑制血小板功能不全引起出血倾向;
⑥心肌毒性,导致各种心律失常、传导阻滞;
⑦皮疹和瘙痒。
加巴喷丁是最常用于治疗各类神经痛的抗惊厥药,其副作用低,国外报道最大剂量可达1800-3600mg,对神经病理性疼痛有突出疗效。卡马西平口服后2-8小时达到血浆最高浓度,4天达到稳态浓度。治疗神经痛的血浆有效浓度为4-12mg/l,1-2周后,由于肝酶诱导作用,所需药物应逐渐增加,但副作用较多,应用日渐减少。
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