1、曲马多对阿片类受体的亲和力为吗啡的1/6000，对胺类受体（α₂肾上腺素能受体和5-HT）也有作用，两种机制协同产生强镇痛作用，用于中度至重度疼痛。

　　2、在治疗剂量下，曲马多几无呼吸及心血管副作用，无平滑肌副作用，无成瘾性，便秘，嗜睡和镇静作用也低于阿片类。

　　3、主要的副作用是恶心、呕吐，头晕和头痛。剂量过大可产生惊厥和5-HT综合症。

　　4、曲马多可口服，直肠，静脉或肌肉给药。口服用药原则是小量开始，逐渐加量（startlow，goslow）。通常开始剂量为50mg/次，如无副作用2-3天后增至100mg/次，一般口服最大剂量为400mg，但在治疗重度癌痛和术后痛时可使用到600mg的日剂量。静脉注射为防止恶心呕吐副作用，负荷量2-3mg/kg，常在手术结束前半小时给予，维持剂量不超过400-600mg/d。