药剂名称: 阿霉素
别名: 14-羟柔红霉素 ;Doxorubicin Adriamycin、ADM、ADR
性状:其盐酸盐为桔红色针状结晶,易溶于水,水溶液稳定,在碱性溶液中迅速分解。
药理和应用:本品为一种蒽环类抗肿瘤抗生素,化学结构与柔红霉素类似,作用机制也与之相同,为细胞周期非特异性药,对S期作用最强,对M、G1和G2期也有作用,其作用机制主要是阿霉不经分子嵌入DNA而抑制核酸的合成。适用于肺癌、乳腺癌、膀胶癌、睾丸癌、甲状腺癌、软组织肿瘤、骨肉瘤、神经母细胞癌、急性白血病和恶性淋巴瘤等,也可用于胃癌、肝癌、食管癌、宫颈癌等。
用法和用量:静注:每次40~75mg/m2,每3周1次,或每天用20~30mg/m2,连用3天,间隔4周重复给药,总剂量不得超过450~550mg/m2.也可采用滴注或塞灌注给药。
体内过程:本品静注后迅速分布至心、肾、脾及肠、肺及胃中,但不能透过血脑屏障,血浆消除半衰期为16.7~30小时,主要在肝脏代谢,其代谢物阿霉素醇仍有较强的抗肿瘤活性。本品40~50%从粪便及胆汁排出,尿只驻排出5~10%.不良反应和注意:主要毒性为骨髓抑制,用药后约有60~80%的人10~15天白细胞及血小板降低至最低水平,约21天恢复到正常水平。约近30%的人可出现对心脏毒性表现为心动过速、心律失常及心力衰竭等。消化道反应主要有恶心、呕吐、厌食、胃炎甚至溃疡、口腔粘膜炎症。几乎所有用药者都可发生不同程度的脱发,停药后可恢复。为此心脏疾患者禁用,因可致畸胎故孕妇忌用。使用期间应严密观察血象,肝功能及心电图变化。
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