中科院上海生命科学研究院药物研究所沈旭课题组科研人员新近发现,临床治疗青光眼的药物拉坦前列腺素能显著改善糖尿病小鼠的糖脂代谢异常,相关研究论文于9月4日在线发表在国际学术杂志《糖尿病学》上。
据介绍,核受体RXRα/PPARγ异源二聚体及细胞能量感受器AMPK是调控糖脂代谢的重要调节因子。沈旭课题组科研人员通过对实验室老药化合物库的综合筛选,发现拉坦前列腺素作为RXRα/PPARγ的拮抗剂和AMPK的激动剂,可以显著抑制脂肪细胞分化,促进成熟脂肪细胞及肌肉细胞中葡萄糖转运体的上膜及葡萄糖吸收,并且可以浓度依赖性地抑制脂代谢相关基因的表达。
科研人员还在动物水平的药效学评价中,进一步证实了拉坦前列腺素改善糖脂代谢的作用,并且发现其表现出显著降低糖尿病小鼠空腹血糖,增加糖耐量及增敏胰岛素通路的活性。值得一提的是,与罗格列酮相比,拉坦前列腺素具有更好的安全性。 健康报网 |